Produk

Balukar tina detergents on P-glikoprotein atpase aktivitas: béda dina perturbations kagiatan basal jeung verapamil-gumantung.

P-glikoprotein (P-gp), glikoprotein mémbran plasma anu aya hubunganana sareng fénotip résistansi multidrug, tanggung jawab pikeun éfluks anu gumantung kana ATP tina rupa-rupa ubar amphiphilic.Ngagunakeun vesikel mémbran disiapkeun tina garis sél tahan multidrug DC-3F / ADX, urang nalungtik perturbation tina basal (ie dina henteuna ubar) jeung verapamil-gumantung kagiatan P-gp ATPase ngainduksi ku rupa detergents, dina non-solubilizing, kitu ogé dina solubilizing, konsentrasi.The solubilisasi mémbran kutang jeung ngaronjatna konsentrasi detergent ieu diawaskeun ku scattering lampu sarta percobaan centrifugation.Pikeun konsentrasi deterjen non-solubilizing, sadaya detergents diuji iwal DOC ngainduksi hiji inhibisi parsial aktivitas P-gp ATPase, nu teu correlated kalawan jumlah rupa detergents diuji diasupkeun kana mémbran.Analisis aktivasina P-gp anu diinduksi verapamil ngungkabkeun yén kagiatan P-gp ATPase béda-béda dimodulasi ku rupa-rupa detergent dina konsentrasi non-solubilizing.Ku kituna, interaksi husus antara P-gp jeung detergents leuwih gampang lumangsung tinimbang perturbation mémbran global.Saatos solubilisasi ku rupa-rupa deterjen anu diuji, kagiatan P-gp ATPase basal ampir ngahambat, iwal ku ayana CHAPS anu tiasa ngajaga kagiatan ieu dina tingkat anu dibandingkeun sareng anu diukur dina mémbran asli.Tapi, aktivasina P-gp ATPase anu diinduksi verapamil leungit nalika solubilisasi P-gp ku CHAPS, tapi pulih saatos éncér CHAPS handap konsentrasi micellar kritis na.Observasi ieu nunjukkeun interaksi husus antara molekul P-gp jeung CHAPS dina misel campuran.Dina sakabéhna, data kami evidencing interaksi husus P-gp / detergents konsisten jeung lokasi situs angkutan ubar dina domain transmembrane P-gp.