Produk

Inhibitor fibrinolysis thrombin-activatable (TAFIa) anu diaktipkeun nyaéta karboksipeptidase anu ngandung séng sareng sacara signifikan ngahambat fibrinolisis.Sambetan TAFIa dipiharep tiasa dianggo salaku agén profibrinolitik.Kami nembe ngalaporkeun desain sareng sintésis sambetan anu ngandung selenium tina TAFIa sareng kagiatan ngahambatna.Di dieu urang ngalaporkeun struktur kristal kuat selenium-, sulfur-, jeung sambetan asam-ngandung asam fosfinik kabeungkeut porcine pancreatic carboxypeptidase B (ppCPB).ppCPB mangrupikeun homolog TAFIa sareng pengganti TAFIa pikeun analisis kristalografi.Struktur kristal ppCPB dikomplekskeun sareng sanyawa selenium 1a, analog sulfur na 2, sareng turunan asam fosfat EF6265 ditangtukeun masing-masing dina resolusi 1.70, 2.15, sareng 1.90 Å.Unggal inhibitor ngiket ka situs aktif ppCPB dina cara nu sarupa jeung nu observasi pikeun sambetan dilaporkeun saméméhna.Ku kituna, dina kompléx, selenium, walirang, jeung asam fosfinik oksigén koordinat kana séng dina ppCPB.Ieu observasi kahiji jeung laporan selenium koordinasi jeung séng dina CPB.