Produk

Telithromycin munggaran diluncurkeun di Jérman salaku pangobatan lisan sakali sadinten pikeun inféksi saluran pernapasan kalebet pneumonia anu diturunkeun ku masarakat, exacerbations baktéri akut tina bronchitis kronis, sinusitis akut sareng tonsillitis/faringitis.Turunan semisintétik tina érythromycin macrolide alami ieu mangrupikeun ketolida anu munggaran dipasarkan, kelas antibiotik énggal anu gaduh C3-keton tinimbang grup L-cladinose.Agén antibakteri ring 14-anggota nyegah sintésis protéin baktéri ku cara ngabeungkeut dua domain subunit 50S ribosom baktéri.Éta nunjukkeun kagiatan in vitro anu kuat ngalawan patogén pernapasan umum kalebet Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis sareng Streptococcus pyogenes ogé patogén atipikal sanés.Grup 3-keto masihan stabilitas asam ningkat sareng induksi résistansi macrolide-lincosamide-streptogramin B anu sering dititénan sareng macrolides.Résidu karbamat C11-C12 anu diganti muncul henteu ngan ukur ningkatkeun afinitas pikeun situs beungkeutan ribosom tapi ogé pikeun nyaimbangkeun sanyawa ngalawan hidrolisis ésterase sareng nyegah résistansi kusabab ngaleungitkeun makrolida tina sél ku pompa éfluks anu disandi ku gén mef dina patogén tangtu. .Telithromycin mangrupikeun inhibitor kompetitif sareng substrat CYP3A4.Tapi, teu siga sababaraha macrolides sapertos troleandomycin, éta henteu ngabentuk kompleks métabolit CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkana inhibitory stabil anu berpotensi hépatotoksik.Ubar kasebut ditolerir saé sareng disebarkeun ogé kana jaringan pulmonal, sékrési bronkial, amandel sareng ciduh.Tétéla konséntrasi pisan dina granula azurofil neutrofil polimorfonuklear ku kituna ngagampangkeun pangirimanna ka baktéri fagositosis.