Produk

Trimethoprim mangrupikeun agén bakteriostatik kelas pyrimethamine basa lipofilik sareng lemah.Ieu mangrupakeun bubuk kristalin bodas atawa ampir bodas, euweuh bauan, pait, jeung rada leyur dina kloroform, étanol atawa na aseton, tapi ampir teu leyur dina cai sarta pohara leyur dina leyuran asam asétat glasial.Éta gaduh spéktrum antibakteri anu sami sareng ubar sulfa, tapi gaduh pangaruh antibakteri anu kuat.Éta gaduh pangaruh anu saé pikeun ngubaran Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus, sareng rupa-rupa baktéri gram-positip sareng négatip anu sanés.Tapi éta henteu efektif ngalawan inféksi Pseudomonas aeruginosa.Konsentrasi sambetan minimumna sering kirang ti 10 mg / L kalayan ngagunakeun nyalira janten gampang nyababkeun résistansi baktéri, sahingga umumna henteu dianggo nyalira, sareng utamina digabungkeun sareng ubar sulfa pikeun ngabentuk persiapan sanyawa pikeun pengobatan klinis inféksi saluran kemih, peujit. inféksi, inféksi saluran pernapasan, disentri, enteritis, muriang typhoid, meningitis, otitis media, meningitis, sepsis jeung inféksi jaringan lemes.Cai mibanda pangaruh dina pengobatan typhoid jeung paratyphoid pangaruh nu teu kurang ti ampicillin;Ogé bisa digabungkeun jeung ubar sulfa lila-akting pikeun pencegahan sarta pengobatan malaria falciparum tahan ubar.

Prinsip dasar antibakteri trimethoprim nyaéta ngaganggu métabolisme folat dina baktéri.Mékanisme utama tindakan nyaéta ngahambat selektif kagiatan réduktase dihidrofolat dina baktéri sahingga dihidrofolat henteu tiasa diréduksi jadi tetrahidrofolat.Kusabab sintésis asam folat mangrupikeun bagian utama biosintésis asam nukléat, ku kituna produkna nyegah sintésis asam nukléat baktéri sareng protéin.Leuwih ti éta, afinitas mengikat trimethoprim (TMP) ka énzim dihydrofolate réduktase baktéri lima kali leuwih kuat batan dihydrofolate réduktase mamalia.Kombinasi antara eta jeung ubar sulfa bisa ngabalukarkeun sumbatan ganda kana métabolisme biosintésis asam folat baktéri jadi aya pangaruh sinergis nu bakal ningkatkeun aktivitas antibakteri ubar sulfa, sarta bisa ngarobah pangaruh antibakteri kana pangaruh baktéri nu ngurangan ubar-tahan. galur.Salaku tambahan, produk ogé tiasa ningkatkeun épék antibakteri tina rupa-rupa antibiotik sanés (sapertos tetracycline, gentamicin).